卡巴匹林鈣,是“阿司匹林”(乙酰水楊酸)衍生物,為乙酰水楊酸鈣與脲的絡合物,由阿司匹林和尿素縮合而成的鈣鹽,化學名為雙一(2一乙酰氧苯甲酸)脲,最初由荷蘭默沙東(DSM)公司研制開發,商品名為ASCAL,于1974年由荷蘭衛生當局批準生產。是一種新型的解熱鎮痛和抗炎藥物,可用于豬發熱性疾病、疼痛和多種感染的對癥治療,是目前國內唯一批準用于口服的畜禽解熱鎮痛抗炎藥,其具有吸收迅速、起效快、生物利用度高和安全無殘留等特點?!翱ò推チ肘}”的代謝特點和藥理作用與“阿司匹林”相同,在水中水解為乙酰水楊酸而發揮解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用??ò推チ肘}可用于豬、雞、牛等各種動物的發熱和炎癥,也可用于緩解雞的腎腫和清除尿酸鹽沉積,還可用于發熱性疾病如禽流感、新城疫的輔助治療。
一、卡巴匹林鈣可溶性粉作用機理
本品具有解熱,鎮痛,抗炎及抑制血小板聚集作用??诜昭杆?,完全,生物利用度高。吸收后分布于各組織。水解后的水楊酸鹽結合率為65%-90%。T1/2為15-20分鐘;本品在胃腸道,肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。
(1)解熱作用:卡巴匹林鈣可退熱,但使用后不會使正常體溫降低。主要作用于下丘腦的體溫調節中樞,使外周血管擴張、皮膚血流增加,散熱增加而降溫。
(2)抗炎作用:具有顯著的抗炎作用,可以改善炎癥過程中的紅腫熱痛癥狀,可抑制變態反應中的抗原抗體結合物反應,減少炎性滲出。
(3)鎮痛作用:其鎮痛機制可能屬于外周性鎮痛,對神經痛、關節痛、肌肉痛等慢性鈍痛有良好效果。
二、卡巴匹林鈣與一般解熱消炎藥的區別和優勢
卡巴匹林鈣與其他幾種解熱藥物對比
從表中可以看出,卡巴匹林鈣相對于阿司匹林等幾種解熱藥效果好、不良反應小、副作用輕微。
三、卡巴匹林鈣與其它解熱消炎藥的優勢:
(1)抗炎作用:卡巴匹林鈣有抗炎作用,安乃近、撲熱息痛、阿司匹林沒有;
(2)在水溶性方面:卡巴匹林鈣和安乃近都是易溶于水,阿司匹林難溶與水,撲熱息痛是微溶于水;
(3)副作用:卡巴匹林鈣完全無副作用,而阿司匹林易導致胃腸潰瘍、出血;安乃近的副作用大,會引起免疫抑制;撲熱息痛的副作用較??;
華中農業大學對卡巴匹林鈣可溶性粉在雞的藥物動力學研究報告中指出,卡巴匹林鈣可溶性粉在雞體內可迅速降解為阿司匹林??ò推チ肘}以阿司匹林的形式吸收,吸收快,并迅速降解為水楊酸??诜ò推チ肘}后,消除半衰期3.18小時~19.26小時,表觀分布容積每千克44.24升~71.96升,清除率每小時每千克3.34升~4.04升,生物利用度4.07%。
研究人員以小鼠為試驗對象研究了卡巴匹林鈣的急性毒性,結果測得小鼠口服LD50為每千克1725毫克,阿司匹林的急性口服LD50為每千克1.1克。
沒有其他專門進行的關于卡巴匹林鈣毒性的試驗,但據歐洲藥品管理局的報道,未發現阿司匹林等藥物的毒性,包括胚胎毒性、三致毒性和發育毒性等,說明卡巴匹林鈣也無此毒性。
中國農業大學動物醫學院進行了卡巴匹林鈣可溶性粉在雞的解熱試驗,結果表明,卡巴匹林鈣可溶性粉解熱作用效果確實,高中劑量組卡巴匹林鈣可溶性粉劑可以顯著降低內毒素引起的雞體溫升高,其效果優于安乃近藥物對照組。
四、卡巴匹林鈣可溶性粉在養殖上的應用
卡巴匹林鈣是國際上唯一批準可用于豬、雞、牛、兔等所有食品動物的解熱鎮痛藥,已載入歐洲藥典??ò推チ肘}是國家三類新獸藥,是農業部唯一批準可用于家禽的解熱鎮痛藥。該獸藥具有水溶性好的特點,既可飲水又可拌料使用;該獸藥使用后在動物體內無殘留,因此無需休藥期。
經中國農業大學進行的靶動物安全性試驗結果表明,使用本品6倍推薦劑量無任何不良反應,安全性高。
有資料顯示,卡巴匹林鈣不僅可用雞、豬、牛、犬等各種動物各種原因引起的發熱,疼痛和炎癥,也可用于雞的腎腫和尿酸鹽沉積。用于抗菌抗病毒輔助治療。
1.卡巴匹林鈣的作用機制
卡巴匹林鈣代謝特點和藥理作用與阿司匹林相同,在水中水解為阿司匹林而發揮解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用。
2.卡巴匹林鈣的藥理及藥代動力學
卡巴匹林鈣具有解熱、鎮痛、抗炎及抑制血小板聚集作用??诜昭杆?、完全、生物利用高度。吸收后分布于各組織。水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%-90%。消除半衰期為15-20分鐘;本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。
3.卡巴匹林鈣的適應癥
卡巴匹林鈣可用于各種原因引起的發熱,疼痛和炎癥。
對于雞、鴨等禽類,卡巴匹林鈣可清除尿酸鹽,緩解腎腫,特別適用于傳染性法氏囊炎和腎傳支的治療。溫和型流感、非典型新城疫、傳染性法氏囊炎、傳染性支氣管炎等可緩解癥狀,有輔助治療作用。大腸桿菌、鴨漿膜炎等配合抗生素輔助治療,快速消除炎癥和疼痛。
卡巴匹林鈣可用于治療豬、牛等動物的無名高熱、非典型豬瘟、藍耳病、附紅細胞體、胸膜肺炎、鏈球菌等伴有發熱的各種細菌和病毒感染。
4.卡巴匹林鈣使用注意事項
卡巴匹林鈣為對癥治療藥,用于感染時應與抗生素如青霉素、阿莫西林、頭孢菌素、慶大霉素等;或抗病毒藥物板藍根、黃芪多糖、清瘟敗毒散、板青顆粒等常用植物藥等合用。
注意:本品與四環素類藥物同時溶于水時易產生沉淀,應分開使用。